Hvad er geldanamycin?

Geldanamycin er et antibiotikum, det er ganske giftigt for mennesker.Dette lægemiddel ser ud til at være fordelagtigt ved at forhindre vækst af nogle infektiøse organismer, og det kan spille en nyttig rolle i behandlingen af andre medicinske tilstande.Forskere inden for kræftbehandling mener, at den specifikke virkning af lægemidlet i kroppen kan hjælpe med at behandle tumorvækst.På grund af den iboende toksicitet af geldanamycin er syntetiske kopier med et par justeringer produceret til forskningsformål.

Først opdaget i 1970 er Geldanamycin et naturligt produkt af en bakterieart kaldet Streptococcus hygrocopicus .Gennem videnskabelige undersøgelser af molekylet fandt forskere, at stoffet kunne have en gavnlig effekt på viral replikation.Herpes simplex -virus er en sådan infektiøs organisme, at geldanamycin udviser antibiotisk aktivitet mod.

Forskning har også fundet ud af, hvordan stoffet virker inde i kroppen, hvilket gjorde stoffet til et attraktivt lægemiddel til andre tilstande.Det virker direkte på et molekyle kaldet Heat Shock Protein 90 (HSP90,) for at blokere det for at udføre sit normale job.Dette protein er meget almindeligt i kroppen, og det fungerer som værge for en række andre molekyler.Nogle af disse andre molekyler er involveret i cellevækst og replikation, en proces, der er integreret i både tumorceller og virusinfektioner som herpes simplex.

Blokering af dette protein reducerer derfor viral replikation, da vira er nødt til at kapre værtscellemaskineri for at hjælpe den virale partikel med at gengive sig selv.Sammenlignet med antibiotika, der bruges til at bekæmpe bakterier eller svampe, er der få antibiotika, der er målrettet mod vira.Det kan også potentielt forhindre replikation af kræftceller, da molekylerne, der driver replikation, ikke er hjulpet til at gøre det af HSP-90.Det største problem med geldanamycin selv for medicinske forskere er, at det er meget giftigt for mennesker og kan alvorligt skade leveren.Det opløses heller ikke i vand, der præsenterer komplikationer til at fremstille injektioner og andre flydende lægemiddelprodukter.

I stedet for at koncentrere sig om geldanamycin alene, besluttede forskere at lave syntetiske kopier af molekylet med mindre justeringer til strukturen.Disse små justeringer har en tendens til at være forskelle i den del af molekylet kendt som 17-substituenten, og ofte har de syntetiske analoger navne, der vedrører den type finjustering, der er til stede på det 17-substituent, såsom 17-allylamino-demethoxygeldamycin (17-AAG) for eksempel.Fra 2011 pågår forskning i effektiviteten af disse lægemidler mod tumorer eller virusinfektioner.